Před zakoupením tobolek Aknekutan, 16 mg tobolek, 30 ks. Porovnejte informace o přípravku s informacemi na oficiálních stránkách výrobce nebo upřesněte specifikaci konkrétního modelu u manažera naší společnosti!

Informace uvedené na těchto stránkách nejsou veřejnou nabídkou. Výrobce si vyhrazuje právo na změny v konstrukci, designu a balení zboží. Obrázky zboží na fotografiích uvedených v katalogu na stránkách se mohou lišit od originálu.

Informace o ceně zboží uvedeného v katalogu na stránkách se mohou lišit od skutečné ceny v době zadání objednávky na příslušnou položku.

Návod k použití

Účinná látka

Forma dávkování

Výrobce

Složení

Pomocné látky: Gelyutsir® 50/13 (směs esterů kyseliny stearové a polyethylenoxidu a glycerinu) - 192, 00 mg; rafinovaný sójový olej - 104,00 mg; Span 80® (sorbitan oleát - smíšené estery kyseliny olejové a sorbitolu) - 16,00 mg.

případ: želatina, oxid titaničitý (E171), kryt: želatina, oxid titaničitý (E171), barvivo.

Farmakologický účinek

Isotretinoin je stereoizomer kyseliny all-transretinové (tretinoin).

Přesný mechanismus účinku isotretinoinu nebyl dosud identifikován, ale bylo zjištěno, že zlepšení klinického obrazu těžkého akné je spojeno s potlačením aktivity mazových žláz a histologicky potvrzený pokles jejich velikosti. Sérum je hlavním substrátem pro růst Propionibacterium acnes, čímž snižuje tvorbu kožního mazu bakteriální kolonizaci kanálu.

Aknekutan potlačuje proliferaci sebocytů a působí na akné, obnovuje normální proces buněčné diferenciace, stimuluje regenerační procesy.

Kromě toho má izotretinoin protizánětlivý účinek na kůži.

Farmakokinetika
Po perorálním podání je absorpce variabilní, biologická dostupnost Aknekutanu je nízká a variabilní - vzhledem k podílu isotretinoinu rozpuštěného v léčivu a může také vzrůst při užívání léku s jídlem. U pacientů s akné byla maximální plazmatická koncentrace (Cmax) v rovnovážném stavu po užití 80 mg isotretinoinu na prázdný žaludek 310 ng / ml (rozmezí 188-473 ng / ml) a bylo dosaženo za 2-4 hodiny. Koncentrace isotretinoinu v plazmě je 1,7krát vyšší než v krvi, což je způsobeno špatnou penetrací izotretinoinu do červených krvinek. Komunikace s plazmatickými proteiny (zejména albuminem) - 99,9%.

Rovnovážné koncentrace isotretinoinu v krvi (Css) u pacientů s těžkými formami akné, užívající 40 mg léčiva 2x denně, se pohybovalo v rozmezí od 120 do 200 ng / ml. Koncentrace 4-oxoisotretinoinu (hlavního metabolitu) u těchto pacientů byly 2,5krát vyšší než koncentrace isotretinoinu.

Koncentrace isotretinoinu v epidermis je 2krát nižší než v séru. Metabolizuje se na 3 hlavní biologicky aktivní metabolity - 4-oxo-isotretinoin (hlavní), tretinoin (kyselina plně transretinová) a 4-oxo-retinoin, stejně jako méně významné metabolity, které také zahrnují glukuronidy. Vzhledem k tomu, že in vivo isotretinoin a tretinoin jsou reverzibilně transformovány do sebe, metabolismus tretinoinu je spojen s metabolismem isotretinoinu. 20-30% dávky isotretinoinu je metabolizováno izomerací. Ve farmakokinetice isotretinoinu u lidí může hrát významnou roli enterohepatická cirkulace.

Studie in vitro ukázaly, že na přeměně isotretinoinu na 4-oxoisotretinoin a tretinoin se podílí několik enzymů CYP. Žádná z izoforem navíc zjevně nehraje dominantní roli. Isotretinoin a jeho metabolity nemají významný vliv na aktivitu enzymů CYP.

Terminální poločas isotretinoinu je v průměru 19 hodin. Terminální poločas 4-oxoisotretinoinu je v průměru 29 hodin.

Isotretinoin se vylučuje ledvinami a žlučí v přibližně stejném množství. Vztahuje se na přírodní (fyziologické) retinoidy. Endogenní koncentrace retinoidů jsou obnoveny přibližně 2 týdny po skončení užívání léku.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Vzhledem k tomu, že údaje o farmakokinetice léčiva u pacientů s poruchou funkce jater jsou omezené, je izotretinoin v této skupině pacientů kontraindikován. Mírné až středně závažné selhání ledvin neovlivňuje farmakokinetiku isotretinoinu.

Indikace

Těžké formy akné (nodulární - cystická, konglobate, akné s rizikem zjizvení).
Akné, není přístupná jiným terapiím.

Použití v průběhu březosti a laktace

Těhotenství je absolutní kontraindikací léčby Aknekutanem. Pokud dojde během léčby nebo během měsíce po ukončení léčby k těhotenství, i přes varování, existuje vysoké riziko, že bude mít dítě s těžkými vývojovými vadami.

Isotretinoin je lék se silným teratogenním účinkem. Pokud těhotenství nastane v době, kdy žena perorálně užívá isotretinoin (v jakékoli dávce nebo i krátkou dobu), existuje velmi vysoké riziko, že bude mít dítě s vývojovým postižením.

Aknekutan je kontraindikován u žen ve fertilním věku, pokud ženský stav nesplňuje všechna následující kritéria:

  • musí trpět těžkou akné, která je odolná vůči konvenčním léčbám;
  • musí jistě pochopit a řídit se pokyny lékaře;
  • lékař by měl být informován lékařem o nebezpečí těhotenství v průběhu léčby přípravkem Aknekutan, a to do jednoho měsíce po jeho skončení a v případě podezření na těhotenství musí být okamžitě konzultován;
  • měla by být varována před možnou neúčinností antikoncepce;
  • musí potvrdit, že chápe podstatu preventivních opatření;
  • musí porozumět potřebě a nepřetržitému používání účinných metod antikoncepce po dobu jednoho měsíce před léčbou přípravkem Aknekutan, během léčby a do jednoho měsíce po jejím ukončení (viz bod „Interakce s jinými léky“); je žádoucí použít současně 2 různé metody antikoncepce, včetně bariéry;
  • musela obdržet negativní výsledek spolehlivého těhotenského testu do 11 dnů před zahájením léčby; těhotenský test se doporučuje provádět jednou měsíčně během léčby a 5 týdnů po ukončení léčby;
  • měla by zahájit léčbu Aknekutanem pouze 2-3 dny následujícího normálního menstruačního cyklu;
  • musí každý měsíc pochopit nutnost povinných návštěv u lékaře;
  • při léčbě recidivy nemoci by měla stále používat stejné účinné metody antikoncepce po dobu jednoho měsíce před zahájením léčby přípravkem Aknekutan, během léčby a jeden měsíc po jejím ukončení, stejně jako podstoupit stejný spolehlivý těhotenský test;
  • Musí plně pochopit potřebu preventivních opatření a potvrdit její pochopení a ochotu používat spolehlivé antikoncepční metody, které jí lékař vysvětlil.

Užívání antikoncepce podle výše uvedených pokynů během léčby isotretinoinem by mělo být doporučeno i ženám, které obvykle nepoužívají antikoncepční metody v důsledku neplodnosti (s výjimkou pacientů, kteří podstoupili hysterektomii), amenorea nebo kteří uvádějí, že nemají sex.

Lékař musí být přesvědčen, že:

  • pacient trpí těžkou akné (nodulární cystickou, akné konglobate nebo akné s rizikem zjizvení); akné, které není přístupné jiným terapiím;
  • negativní výsledek byl získán ze spolehlivého těhotenského testu před zahájením léčby, během léčby a 5 týdnů po ukončení léčby; musí být zdokumentována data a výsledky těhotenského testu;
  • pacient používá alespoň 1, s výhodou 2 účinné způsoby antikoncepce, včetně bariérové ​​metody, během jednoho měsíce před zahájením léčby Aknekutanem během léčby a do jednoho měsíce po jejím ukončení; - pacient je schopen porozumět a splnit všechny výše uvedené požadavky na prevenci těhotenství;
  • pacient splňuje všechny výše uvedené podmínky.

Těhotenský test
V souladu se stávající praxí by měl být během prvních 3 dnů menstruačního cyklu proveden těhotenský test s minimální citlivostí 25 mME / ml:

Před zahájením léčby:

  • K vyloučení možného těhotenství před začátkem užívání antikoncepce musí být výsledek a datum počátečního těhotenského testu zaznamenány lékařem. U pacientů s nepravidelnou menstruací závisí doba těhotenského testu na sexuální aktivitě, měla by být provedena 3 týdny po nechráněném pohlavním styku. Lékař by měl informovat pacienta o antikoncepčních metodách.
  • Těhotenský test se provádí v den aknekutánského setkání nebo 3 dny před návštěvou pacienta u lékaře. Výsledky testu by měl zaregistrovat odborník. Lék může být předepsán pouze pacientům, kteří dostávají účinnou antikoncepci po dobu nejméně 1 měsíce před zahájením léčby přípravkem Aknekutan.

Během léčby:

  • Pacient by měl navštívit lékaře každých 28 dní. Potřeba měsíčního těhotenského testování je stanovena v souladu s místní praxí a s přihlédnutím k sexuální aktivitě, předchozím porušením menstruačního cyklu. Pokud existují důkazy, provádí se těhotenský test v den návštěvy nebo tři dny před návštěvou lékaře, výsledky zkoušek by měly být zaznamenány.
  • 5 týdnů po ukončení terapie se provede vyšetření k vyloučení těhotenství.

Předpis pro Aknekutan pro ženu, která je schopná porodit, může být předepsán pouze na 30 dnů léčby, pokračování léčby vyžaduje nový předpis léku lékařem. Doporučuje se těhotenský test, předpis a užívání léku během jednoho dne.

Problém Aknekutana v lékárně by měl být prováděn pouze do 7 dnů od data předpisu.

Kontraindikace

Bylo zjištěno a plánováno těhotenství (možná teratogenní a embryotoxický účinek), období kojení, selhání jater, hypervitaminóza A, těžká hyperlipidemie, současná léčba tetracyklinem.

Přecitlivělost na léčivo nebo jeho složky. Aknekutan není indikován při léčbě akné během puberty a nedoporučuje se používat u dětí mladších 12 let.

S péčí
Diabetes mellitus, anamnéza deprese, obezity, metabolismu lipidů, alkoholismu.

Vedlejší účinky

Většina vedlejších účinků závisí na dávce. Vedlejší účinky jsou obvykle reverzibilní po úpravě dávky nebo vysazení léků, ale některé mohou přetrvávat i po ukončení léčby. Symptomy spojené s hypervitaminózou A: suchá kůže, sliznice, vč. rty (cheilitis), nosní dutina (krvácení), hrtan a hltan (chrapot), oči (konjunktivitida, reverzibilní zákal rohovky a intolerance kontaktních čoček).

Kůže a její končetiny: odlupování kůže dlaní a chodidel, vyrážka, svědění, erytém obličeje / dermatitida, pocení, pyogenní granuloma, paronychie, onychodystrofie, zvýšená proliferace granulační tkáně, přetrvávající ztenčování vlasů, reverzibilní vypadávání vlasů, fulminantní formy akné, vlhkost, hirthyrthyne, mistystomy fotosenzibilizace, mírné trauma kůže. Na začátku léčby se může zhoršit akné, trvající několik týdnů.

Svalová a kosterní soustava: svalová bolest se zvýšenými hladinami CK v séru nebo bez ní, bolest kloubů, hyperostóza, artritida, kalcifikace vazů a šlach, zánět šlach.

Centrální nervový systém a duševní zdraví: nadměrná únava, bolest hlavy, zvýšený intrakraniální tlak („pseudotumor mozku“: bolesti hlavy, nevolnost, zvracení, rozmazané vidění, otok zrakového nervu), záchvaty, vzácně - deprese, psychóza, sebevražedné myšlenky. Smyslové orgány: xeroftalmie, ojedinělé případy zrakové ostrosti, fotofobie, porucha tmy (snížená ostrost vidění za soumraku), vzácně zhoršené vnímání barev (probíhající po vysazení léku), lentikulární katarakta, keratitida, blefaritida, konjunktivitida, podráždění očí, neuritida zrakového nervu, otok zrakového nervu (jako projev intrakraniální hypertenze); poruchy sluchu při určitých zvukových frekvencích, potíže s nošením kontaktních čoček.

Gastrointestinální systém: suchost ústní sliznice, krvácení z dásní, zánět dásní, nevolnost, průjem, zánětlivá onemocnění střev (kolitida, ileitida), krvácení; pankreatitida (zejména při současné hypertriglyceridemii nad 800 mg / dl). Byly popsány vzácné případy pankreatitidy s fatálním koncem. Přechodný a reverzibilní nárůst jaterních transamináz, izolované případy hepatitidy. V mnoha z těchto případů tyto změny nepřekročily meze normy a v průběhu léčby se vrátily k původním ukazatelům, ale v některých situacích bylo nutné dávku snížit nebo zrušit Aknekutan.

Respirační orgány: vzácně - bronchospasmus (častěji u pacientů s anamnézou bronchiálního astmatu).

Krevní systém: anémie, pokles hematokritu, leukopenie, neutropenie, zvýšení nebo snížení počtu krevních destiček, urychlení ESR.

Laboratorní ukazatele: hypertriglyceridemie, hypercholesterolemie, hyperurikémie, pokles hladiny lipoproteinů s vysokou hustotou, vzácně hyperglykémie. Během příjmu Aknekutanu byly hlášeny případy nově diagnostikovaného diabetu. U některých pacientů, zejména u pacientů s intenzivní fyzickou aktivitou, byly popsány izolované případy zvýšené aktivity CK v séru.

Imunitní systém: lokální nebo systémové infekce způsobené grampozitivními patogeny (Staphylococcus aureus).

Jiné: lymfadenopatie, hematurie, proteinurie, vaskulitida (Wegenerova granulomatóza, alergická vaskulitida), systémové reakce z přecitlivělosti, glomerulonefritida.

Teratogenní a embryotoxické účinky: vrozené vady - hydro-a mikrocefalie, nedostatečný rozvoj kraniálních nervů, mikroftalmie, malformace kardiovaskulárního systému, příštítných tělísek, poruchy tvorby skeletu - nedostatečná tvorba falangů, lebka, krční obratle, femur, lyofilie, lymfatická hypoplazie, falangy rozštěp patra, nízká poloha ušních boltců, hypoplazie ušních boltců, hypoplazie nebo úplná nepřítomnost vnějšího zvukovodu, hernie mozku a míchy, adheze kostí, fúze prstů v rukou a nohou, poruchy brzlíku; smrt plodu během perinatálního období, předčasný porod, potraty), předčasné uzavření růstových zón epifýzy; v experimentu na zvířatech - feochromocytom.

Interakce

Tetracyklinová antibiotika, GCS snižují účinnost. Současné užívání s léky, které zvyšují fotosenzitivitu (včetně sulfonamidů, tetracyklinů, thiazidových diuretik), zvyšuje riziko spálení sluncem.

Současné užívání s jinými retinoidy (včetně acitretinu, tretinoinu, retinolu, tazarotenu, adapalenu) zvyšuje riziko hypervitaminózy A.

Isotretinoin může oslabovat účinnost léčiv progesteronu, proto nepoužívejte antikoncepční prostředky obsahující malé dávky progesteronu.

Kombinované použití s ​​lokálními keratolytickými léky pro léčbu akné se nedoporučuje vzhledem k možnému zvýšení lokálního podráždění. Vzhledem k tomu, že tetracykliny zvyšují riziko zvýšeného intrakraniálního tlaku, je současné podávání s isotretinoinem kontraindikováno.

Jak užívat, průběh podávání a dávkování

Uvnitř, nejlépe s jídlem, 1-2 krát denně.

Terapeutická účinnost Aknekutanu a jeho vedlejší účinky jsou závislé na dávce a liší se u různých pacientů. Proto je nutné během léčby individuálně zvolit dávku.

Počáteční dávka přípravku Aknekutan je 0,4 mg / kg denně, v některých případech až 0,8 mg / kg denně. U těžkých forem onemocnění nebo akné trupu může být vyžadována dávka až 2 mg / kg denně.

Optimální kumulativní dávka je 100-120 mg / kg. Úplné remise je obvykle dosaženo za 16-24 týdnů. Pokud není doporučená dávka dobře snášena, léčba může pokračovat s nižší dávkou, ale déle. U většiny pacientů akné úplně zmizí po jednom průběhu léčby.

V případě relapsu je možné opakovat průběh léčby ve stejné denní a kumulativní dávce. Druhý cyklus je předepisován nejdříve 8 týdnů po prvním, protože zlepšení může být zpožděno.

U těžkého chronického selhání ledvin by měla být počáteční dávka snížena na 8 mg / den.

Předávkování

V případě předávkování se mohou objevit příznaky hypervitaminózy A. Během prvních několika hodin po předávkování může být nutný výplach žaludku.

Zvláštní pokyny

Doporučuje se před zahájením léčby monitorovat jaterní funkce a jaterní enzymy, 1 měsíc po jeho nástupu a poté každé 3 měsíce nebo podle pokynů. Byl zaznamenán přechodný a reverzibilní nárůst jaterních transamináz, ve většině případů v rámci normálních limitů. Pokud hladina jaterních transamináz převyšuje normu, je nutné snížit dávku léku nebo jej zrušit. Měli byste také stanovit hladinu lipidů v séru nalačno před léčbou, 1 měsíc po zahájení a pak každé 3 měsíce nebo podle indikací. Obvykle jsou koncentrace lipidů normalizovány po snížení dávky nebo odejmutí léku, stejně jako dietě. Je nutné kontrolovat klinicky významný vzestup triglyceridů, protože jejich nárůst přesahující 800 mg / dL nebo 9 mmol / l může být doprovázen rozvojem akutní pankreatitidy, případně fatální.

Pokud přetrvává hypertriglyceridemie nebo symptomy pankreatitidy, musí být Aknekutan zrušen. Ve vzácných případech pacienti léčení Aknekutanem popsali depresi, psychotické symptomy a velmi vzácně pokusy o sebevraždu. Ačkoliv jejich příčinná souvislost s užíváním tohoto léku nebyla prokázána, musí být zvláštní pozornost věnována pacientům s depresí v anamnéze a všichni pacienti by měli být v případě potřeby sledováni z hlediska deprese během léčby lékem, v případě potřeby je předat příslušnému specialistovi. Odstranění přípravku Aknekutan však nesmí vést k vymizení symptomů a může vyžadovat další sledování a léčbu odborníkem.

Ve vzácných případech, na začátku léčby, je pozorováno zhoršení akné, které zmizí během 7-10 dnů bez úpravy dávky léku.

Při jmenování drogy každému pacientovi je třeba nejprve pečlivě zhodnotit poměr možných přínosů a rizik.

Pacientům, kteří dostávají Aknekutan, se doporučuje použít hydratační mast nebo tělový krém, balzám na rty, aby se na začátku léčby snížila suchost kůže a sliznic.

Při použití přípravku Aknekutan může být bolest svalů a kloubů, zvýšení sérové ​​kreatininové fosfokinázy, což může být doprovázeno snížením tolerance intenzivního cvičení.

U pacientů léčených přípravkem Aknekutan, stejně jako během 5-6 měsíců po ukončení léčby, je třeba se vyhnout hluboké chemické dermální abrazi a laserové léčbě z důvodu možnosti zvýšeného zjizvení v atypických místech a výskytu hyper- a hypopigmentace. Během léčby přípravkem Aknekutan a po dobu 6 měsíců po ní nelze epilaci provést pomocí aplikace na vosk, protože hrozí nebezpečí oddělení epidermis, vznik jizev a dermatitida. Vzhledem k tomu, že u některých pacientů může docházet ke snížení ostrosti nočního vidění, které někdy přetrvává i po ukončení léčby, pacienti by měli být informováni o možnosti tohoto stavu, a proto by měli být opatrní při řízení automobilu v noci. Stav zrakové ostrosti musí být pečlivě sledován. Suchost spojivky očí, zákal rohovky, zhoršení nočního vidění a keratitida obvykle vymizí po vysazení léku. Pro suchost očních sliznic můžete použít aplikace hydratační oční masti nebo umělého slzného přípravku. Je nutné pozorovat pacienty se suchou spojivkou pro možný vývoj keratitidy. Pacienti, kteří si stěžují na zrak, by měli být postoupeni k oftalmologovi a zvážit vhodnost zrušení Aknekutanu. Pokud jsou kontaktní čočky nesnášenlivé, musí být v době léčby používány brýle. Mělo by být omezeno vystavení slunečnímu záření a UV terapii. V případě potřeby použijte opalovací krém s vysokým ochranným faktorem nejméně 15 SPF.

Vzácné případy vzniku benigní intrakraniální hypertenze ("pseudotumor mozku"), včetně v kombinaci s tetracykliny. U těchto pacientů by měl být přípravek Aknekutan okamžitě vysazen. Při léčbě Aknekutanem se může objevit zánětlivé onemocnění střev. U pacientů s těžkým hemoragickým průjmem musí být přípravek Aknekutan okamžitě vysazen.

Byly popsány vzácné případy anafylaktických reakcí, ke kterým došlo pouze po předchozím externím použití retinoidů. Těžké alergické reakce diktují potřebu stažení léčiva a pečlivé sledování pacienta.

Vysoce rizikoví pacienti (s diabetem, obezitou, chronickým alkoholismem nebo zhoršeným metabolismem tuků) mohou při léčbě Aknekutanu potřebovat častější laboratorní monitorování glukózy a lipidů. Pokud je přítomen nebo je podezřelý diabetes, doporučuje se častější stanovení glykémie.

Pacientům s diabetem se doporučuje provádět častější monitorování glukózy v krvi.

Během léčby je třeba dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a při provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí (při první dávce).

Během období léčby a do 30 dnů po jejím ukončení je nezbytné zcela vyloučit odběr vzorků krve od potenciálních dárců, aby byla vyloučena možnost vstupu této krve do těhotenství (vysoké riziko vzniku teratogenních a embryotoxických účinků). Kapsle uvolňující formu 8 mg a 16 mg. Na 10 nebo 14 tobolkách v PVC blistr potažený hliníkovou fólií.

Blister-10-N2, N3, N5, N6, N9, N10; blistry-14-N1, N2, N4, N7 v kartonové krabici spolu s návodem k použití.

Více Článků O Druhy Akné